Kolik dní užíváte metronidazol?
Forma uvolňování, balení a složení léku Metronidazol
Tablety jsou bílé se nažloutlým nebo bílé se zelenožlutým nádechem, kulaté, ploché válcové, se zkosením a půlicí rýhou.
| Tabulka 1. | |
| metronidazol | 250 mg |
Pomocné látky: kukuřičný škrob, kyselina stearová, povidon K-29/32, mikrokrystalická celulóza.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
Klinická a farmakologická skupina: Antiprotozoální léčivo s antibakteriální aktivitou
Farmakoterapeutická skupina: Antimikrobiální a antiprotozoální látka
Farmakologický účinek
Antiprotozoální a antimikrobiální léčivo, derivát 5-nitroimidazolu. Mechanismem účinku je biochemická redukce 5-nitroskupiny intracelulárními transportními proteiny anaerobních mikroorganismů a prvoků. Redukovaná 5-nitro skupina interaguje s DNA mikrobiální buňky, inhibuje syntézu jejich nukleových kyselin, což vede ke smrti bakterií.
Působí proti Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis. Giardia inneris, Lamblia spp., stejně jako obligátní anaeroby Bacteroidcs spp. (včetně Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens) a některé grampozitivní mikroorganismy E.E. Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Minimální inhibiční koncentrace pro tyto kmeny je 0.125-6.25 μg/ml. V kombinaci s amoxicilinem působí proti Helicobacter pylori (amoxicilin potlačuje vznik rezistence na metronidazol).
Aerobní mikroorganismy a fakultativní anaeroby nejsou citlivé na metronidazol, ale v přítomnosti smíšené flóry (aeroby a anaeroby) působí metronidazol synergicky s antibiotiky účinnými proti běžným aerobům.
Zvyšuje citlivost nádorů na záření, vyvolává senzibilizaci na alkohol (efekt podobný disulfiramu), stimuluje reparační procesy.
Farmakokinetika
Absorpce je vysoká (biologická dostupnost minimálně 80 %). Má vysokou penetrační schopnost, dosahuje baktericidních koncentrací ve většině tkání a tělesných tekutin, včetně plic, ledvin, jater, kůže, mozkomíšního moku, mozku, žluči, slin, plodové vody, abscesových dutin, vaginálních sekretů, semenné tekutiny, mateřského mléka, proniká přes hematoencefalickou a placentární bariéru. Vd u dospělých – přibližně 0.55 l/kg, u novorozenců – 0.54-0.81 l/kg. Cmax léčiva v krvi se pohybuje od 6 do 40 mcg/ml, v závislosti na dávce. Doba k dosažení Cmax je 1-3 hod. Vazba na plazmatické proteiny je 10-20%. Asi 30–60 % metronidazolu se v těle metabolizuje hydroxylací, oxidací a glukuronidací. Hlavní metabolit (2-oxymetronidazol) má také antiprotozoální a antimikrobiální účinky. T1/2 s normální funkcí jater – 8 hodin (od 6 do 12 hodin), s alkoholickým poškozením jater -18 hodin (od 10 do 29 hodin), u novorozenců narozených v gestačním věku 28-30 týdnů – přibližně 75 hodin, 32-35 týdnů – 35 hodin, 36-40 týdnů – 25 hodin 60-80% se vylučuje ledvinami (20% nezměněno), střevy – 6-15%. Renální clearance – 10.2 ml/min.
U pacientů s poruchou funkce ledvin může po opakovaném podání dojít k akumulaci metronidazolu v krevním séru (proto je třeba u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin snížit frekvenci dávkování).
Metronidazol a jeho hlavní metabolity jsou během hemodialýzy rychle odstraněny z krve (T 1/2 se sníží na 2.6 hodiny). Během peritoneální dialýzy se vylučuje v malých množstvích.
Indikace pro lék Metronidazol
| Kód ICD-10 | čtení |
| A04.7 | Enterokolitida způsobená Clostridium difficile |
| A06 | Amebiáza |
| A07.0 | Balantidiasis |
| A07.1 | Giardiáza [giardiáza] |
| A41 | Jiná sepse |
| A59 | Trichomoniasis |
| B55 | Leishmanióza |
| F10.2 | Chronický alkoholismus |
| G00 | Bakteriální meningitida, jinde nezařazená |
| G06 | Intrakraniální a intravertebrální absces a granulom |
| I33 | Akutní a subakutní endokarditida |
| J15 | Bakteriální zápal plic, jinde nezařazený |
| J85 | Absces plic a mediastina |
| J86 | Pyothorax (pleurální empyém) |
| J90 | Pleurální výpotek |
| K25 | Žaludeční vřed |
| K26 | Duodenální vřed |
| K65.0 | Akutní peritonitida (včetně abscesu) |
| K81.0 | Akutní cholecystitida |
| K81.1 | Chronická cholecystitida |
| K83.0 | Cholangitida |
| L01 | Impetigo |
| L02 | Kožní absces, furuncle a carbunkle |
| L03 | flegmóna |
| L08.0 | Pyoderma |
| N70 | Salpingitida a ooforitida |
| N71 | Zánětlivé onemocnění dělohy, kromě děložního čípku (včetně endometritidy, myometritidy, metritidy, pyometry, děložního abscesu) |
| N72 | Zánětlivé onemocnění děložního čípku (včetně cervicitidy, endocervicitidy, exocervicitidy) |
| N73.0 | Akutní parametritida a pánevní celulitida |
| Z29.2 | Jiný typ profylaktické chemoterapie (profylaktické podávání antibiotik) |
